Tadalafil-Tabletten 40 mg

Tadalafil-Eigenschaften

Schmelzpunkt 298–300 Grad; Spezifische Drehung D20 +71.0 Grad; Siedepunkt 679,1 ± 55,0 Grad (vorhergesagt); Dichte 1,51 ± 0,1 g/cm³ (vorhergesagt); Flammpunkt 2 Grad; Lagerbedingungen: Trocken verschlossen, 2–8 Grad; Löslichkeit in DMSO: 20 mg/ml, klar; Säurekoeffizient (pKa): 16,68 ± 0,40 (vorhergesagt); Form: Pulver; Farbe: Weiß bis Beige; Optische Aktivität

Überblick

Tadalafil (Tadalafil) hat die Summenformel C22H19N3O4 und ein Molekulargewicht von 389,4. Unter dem Handelsnamen Cialis wird es seit 2003 häufig zur Behandlung der erektilen Dysfunktion bei Männern eingesetzt. Im Jahr 2008 verkaufte Eli Lilly and Company die Vermarktungsrechte für dieses Medikament zur Behandlung von PAH an United Therapeutics. Im Juni 2009 hat die FDA Tadalafil in den USA unter dem Markennamen Adcirca für die Behandlung von Patienten mit pulmonaler arterieller Hypertonie (PAH) zugelassen. Tadalafil, das 2003 erstmals als chemisches Buch zur Behandlung der erektilen Dysfunktion (ED) vermarktet wurde, setzt 30 Minuten nach der Verabreichung seine Wirkung ein, seine Wirksamkeit hält jedoch 2 Stunden an und hält 36 Stunden an, unabhängig von Nahrungsmitteln. Tadalafil wird in Dosen von 10 oder 20 mg verabreicht, wobei eine Anfangsdosis von 10 mg empfohlen wird. Dosisanpassungen basieren auf der Reaktion des Patienten und den Nebenwirkungen. Studien vor der Markteinführung haben gezeigt, dass die orale Verabreichung von 10 oder 20 mg Tadalafil über 12 Wochen zu Wirksamkeitsraten von 67 % bzw. 81 % führte. Zahlreiche Studien haben die Wirksamkeit von Tadalafil bei der Behandlung von ED nachgewiesen.

Hinweise

Tadalafil wird zur Behandlung der erektilen Dysfunktion (ED) und der pulmonalen arteriellen Hypertonie bei Männern eingesetzt.

Wirkmechanismus

Erektile Dysfunktion: Tadalafil ist wie Sildenafil selektiv für Phosphodiesterase Typ 5 (PDE5), aber seine Struktur unterscheidet sich von der von Sildenafil und fettreiche Mahlzeiten beeinträchtigen seine Absorption nicht. Bei sexueller Stimulation katalysiert die Stickoxidsynthase (NOS) die Synthese von Stickoxid (NO) aus dem Substrat L-Arginin in Penisnervenenden und Gefäßendothelzellen. NO aktiviert die Guanylatzyklase, die Guanosintriphosphat in zyklisches Guanosinmonophosphat (cGMP) umwandelt und dadurch die cGMP--abhängige Proteinkinase aktiviert, was zu einer Abnahme der Calciumionenkonzentration in den glatten Muskelzellen des Corpus Cavernosum führt, was zu einer Entspannung der glatten Muskulatur des Corpus Cavernosum und einer Erektion führt. Phosphodiesterase Typ 5 (PDE5) baut cGMP in inaktive Produkte ab, was dazu führt, dass der Penis in einen schlaffen Zustand übergeht. Tadalafil hemmt den PDE5-Abbau, was zur Anreicherung von cGMP und zur Entspannung der glatten Muskulatur des Schwellkörpers führt, was zu einer Erektion führt. Da Nitrate NO-Donatoren sind, kann ihre kombinierte Anwendung mit Tadalafil den cGMP-Spiegel erheblich erhöhen und schwere Hypotonie verursachen. Daher ist ihre kombinierte Anwendung in der klinischen Praxis kontraindiziert.

Cialis, auch bekannt als Tadalafil, ist ein orales Medikament gegen erektile Dysfunktion, das von Eli Lilly and Company entwickelt wurde. Es handelt sich um einen Phosphodiesterase-5-Hemmer der zweiten-Generation. Forschungsberichte zeigen, dass Cialis im Vergleich zu Sildenafil einen viel schnelleren Wirkungseintritt hat, der etwa 15-20 Minuten dauert, und eine länger anhaltende Wirkung von bis zu 36 Stunden. Seine T1/2 beträgt 17,5 Stunden. In einer Studie mit 348 Männern mit leichter bis schwerer erektiler Dysfunktion wurden die Patienten randomisiert und erhielten entweder 20 mg Tadalafil oder Placebo. Die Ergebnisse zeigten, dass Tadalafil 20 mg im Vergleich zu Placebo den Erfolg beim Geschlechtsverkehr 24 und 36 Stunden nach der Einnahme verbesserte. Die meisten Männer konnten innerhalb von 36 Stunden zwei erfolgreiche Geschlechtsverkehre haben. Die Häufigkeit und Schwere der Nebenwirkungen ähnelte denen, die unter Placebo beobachtet wurden. Bei über 5 % der Männer in der Tadalafil-Gruppe traten Kopfschmerzen und Verdauungsstörungen auf. Nebenwirkungen: Es wurden keine schwerwiegenden Nebenwirkungen berichtet, einschließlich Hitzewallungen und Sehstörungen. Kopfschmerzen und Verdauungsstörungen waren selten. [Vorsichtsmaßnahmen] Dieses Produkt ist kontraindiziert bei Patienten, die derzeit Nitrate einnehmen, an Angina pectoris, Herzerkrankungen, unkontrolliertem Bluthochdruck oder Hypotonie leiden oder in den letzten 6 Monaten einen Schlaganfall erlitten haben.

Verwenden

Ein Phosphodiesterase-5-Hemmer der zweiten-Generation zur Behandlung der erektilen Dysfunktion bei Männern.

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